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乌拉地尔也称优匹敌,Eupressyl,EBRANTIL。
作用功效: 本品的化学结构与哌唑嗪并不相似,它具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用,但以前者为主。
此外,它尚有激活中枢5-羟色胺受体的作用,可降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起到降低血压的作用。
本品对静脉的舒张作用大于对动脉的作用,在降压时并不影响颅内血压。
本品尚可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压,改善心每搏输出量和心排血量,降低肾血管阻力,对心率无明显影响。
口服本品缓释胶囊后,生物利用度为72%,与血浆蛋白结合率约80%。
主要在肝内代谢,部分代谢产物仍可能有降压活性。
半衰期约5h。
常用于各类型的高血压(口服)可与利尿降压药、β受体阻断药合用;也用于高血压危象及手术前、中、后对血压升高的控制性降压(静脉注射)。
副作用: 1.不良反应较少,偶见头痛,头晕、恶心、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠等。
体位性低血压较哌唑嗪少,无首剂反应。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射。
使用说明: 缓释胶囊剂:每胶囊30毫克、60毫克。
注射液:每支25毫克/毫升、50毫克/10毫升。
口服:开始时每回60毫克,早晚各服—回,如血压逐渐下降,可减量为30毫克/回。
维持量30至180毫克/每天。
静脉注射:—般剂量为25至50毫克,如用50毫克,应分2回给药,其间隔为5Min。
静脉滴注:将250毫克溶于输液500毫升中,开始滴速为6毫克/min,维持剂量滴速平均为120毫克/h。
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