博利康尼片说明书 博利康尼片
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别名】博利康尼、间羟舒喘宁、间羟叔丁肾上腺素、叔丁喘宁、间羟叔喘宁、罗利康宁、特普他林、间羟嗽必太、喘康速、别力康纳、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin。
【剂型】1.片剂:2.5mg,5mg;2.吸入剂:50mg,每喷0.25mg,每瓶喷200次。3.气雾剂:50mg,100mg,每揿0.25mg,每瓶喷200次、400次。
【药理作用】本品对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。本品以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。本品还可兴奋子宫肌层的β2受体,抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。
【药动学】口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用达高峰,持续1.5~4h。气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,作用持续4h。本药在各组织中浓度因给药途径而异。因其具有亲水性,故静脉注射或口服后,组织器官浓度稍低于血药浓度,血浆蛋白结合率25%。气雾剂吸入后,肺部浓度较高及维持时间较长,经弥散入血流,肺/血浆中浓度比值大约相同。静脉注射4h后,心/血浆浓度比值大约相同。静脉注射5min后,尿浓度可超过血药浓度。药物不易透过血-脑脊液屏障,几乎不影响中枢神经系统。本药可透过胎盘,也可进入乳腺。肌肉中药物浓度较高,肌肉/血浆药浓度比值为4.6。在体内,部分在肝脏代谢,其余以原形由尿液排出。12h内排泄30%,72h排泄40%。胃肠外给药后尿内排泄90%以上,其中66%为原形药物。平均人体清除率每分钟3.0ml/kg。血浆半衰期平均为12h,哮喘患者血浆半衰期为(3.6±0.3)h。
【适应证】用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
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